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构建UDP-葡萄糖醛酸转移酶1A1的近红外荧光探针的分子剪接策略
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▉导语
今天给大家分享一篇大连医科大学马骁驰团队合作发表在期刊AngewandteChemieInternationalEdition上的文献：Molecular-splicingstrategytoconstructanear-infraredfluorescentprobeforUDP-glucuronosyltransferase1A1
摘要
UDP-glucuronosyltransferase1A1(UGT1A1)是一种重要的代谢酶，负责清除内源性物质和药物。迄今为止，由于异构体选择性差、开-关或蓝移荧光响应，UGTs荧光探针的开发受到严重限制。在此建立了一种新的“分子剪接策略”，以构建UGT1A1的高选择性近红外(NIR)荧光探针HHC，其在UGT1A1代谢后在nm处显示NIR信号。随后HHC成功用于活细胞和动物中内源性UGT1A1的实时成像，并监测胆汁排泄功能。总之，已开发出一种异构体特异性NIR荧光探针，用于监测生命系统中UGT1A1的活性、新型UGT1A1抑制剂的高通量筛选和胆汁排泄功能的视觉评估。这种实用的“分子剪接策略”在开发高选择性和酶激活荧光探针方面特别有效。
设计方案。
UGT1A1因其在胆红素（血红素代谢的内源性和*性副产物）共轭解*中的关键作用而备受
